Izoszorbid -dinitrát tabletták

Izosorbid -dinitrát tabletták. A jelzések a következők: a szívkoszorúér-betegség hosszú távú kezelése; Angina pectoris megelőzése; A tartós angina pectoris kezelése a miokardiális infarktus után; digitalis és/vagy diuretikumokkal kombinálva a krónikus pangásos szívelégtelenség kezelésére; A pulmonális hipertónia kezelése.

【Kábítószernév】
Általános név: Izosorbid dinitrát tabletták
Angol név: izosorbid -dinitrát tabletták
【Összetevők】 izoszorbid -dinitrát
Kémiai neve: 1,4,3,6-didhidrált-D-szorbitol-dinitrát
Molekuláris képlet: C6H8N2O8
Molekulatömeg: 236.14
【Megjelenés】 Fehér tabletta.
【Indikációk】 A koszorúér szívbetegségének hosszú ideje kezelése; Angina pectoris megelőzése; A tartós angina pectoris kezelése a miokardiális infarktus után; Digitalis és/vagy diuretikumokkal kombinálva használják a krónikus pangásos szívelégtelenség kezelésére; A pulmonális hipertónia kezelése.
【Specifikáció】 5 mg.
【Használat és adagolás】
Orális adminisztráció: Az angina pectoris megelőzéséhez vegyen be 5 - 10 mg (1 - 2 tablettákat minden alkalommal), 2 - 3 naponta, és a teljes napi adag 10 - 30 mg ({{2 - 6 tabletták napi). Az egyéni válaszbeli különbségek miatt az adagot egyéni alapon kell módosítani. Szublingvális adminisztráció: Vegyen be minden alkalommal 5 mg (1 tablettát) a tünetek enyhítésére.
【Kellendens reakciók】 A gyógyszeres kezelés kezdeti szakaszában nitrátok által okozott vazodilációs fejfájás fordulhat elő. Előfordulhat, hogy az arcöblítés, szédülés, ortosztatikus hipotenzió és reflex tachycardia is lehet. Időnként jelentős vérnyomáscsökkentés, bradycardia és angina pectoris súlyosbodása látható. Az összeomlás és a syncope ritka.
【Ellenjavallat】 akut keringési kudarc (sokk, keringési összeomlás); Súlyos hipotenzió (szisztolés vérnyomás <90 mmHg); Akut miokardiális infarktus alacsony töltési nyomással (kivéve, ha folyamatos hemodinamikai megfigyelés esetén); Hipertrofikus obstruktív kardiomiopátia; Szűkítő perikarditisz vagy szív tamponád; Súlyos vérszegénység; Glaukóma; Megnövekedett intrakraniális nyomás; Primer pulmonális hipertónia; A nitro -vegyületekre allergiás személyek.
【Óvintézkedések】 Óvatosan történő felhasználás akut miokardiális infarktusban szenvedő betegek esetén, alacsony töltési nyomással, aorta vagy mitralis stenosissal, poszturális hipotenzióval és megnövekedett intrakraniális nyomással. Kerülni kell a gyógyszer hirtelen abbahagyását a visszapattanási jelenségek megelőzése érdekében.
【Az állati kísérletekben nem figyeltek meg az embrióra gyakorolt ​​toxikus hatást az embrióra. A gyógyszert azonban csak terhes nőknél szabad alkalmazni, ha feltétlenül szükséges. Nem világos, hogy az izosorbid -dinitrát (ISDN) ürül -e az anyatejben. Ezért a szoptató nőknek óvatosan kell használniuk.
【Gyermekkori felhasználás】 A gyógyszer biztonsága és hatékonysága gyermekeknél bizonytalan.
【Geriatrikus felhasználás】 Az információk nem állnak rendelkezésre.
【Kábítószer -interakciók】 Ha más vazodilátorokkal, kalcium -antagonistákkal, blokkolóval, vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, triciklusos antidepresszánsokkal és alkohollal kombinálva használják, a gyógyszerek osztályának hipotenzív hatása javítható. Megerősítheti a dihidroergotamin nyomóhatását. A szteroid anti -gyulladásos gyógyszerek egyidejű használata csökkentheti ennek a gyógyszernek a hatékonyságát.
【Túladagolás】 A túlzott értágítással kapcsolatos reakciók között szerepel a fokozott intrakraniális nyomás, szédülés, szívdobogás, homályos látás, émelygés és hányás, szinkop, dyspnea, izzadású, bőr öblítése vagy hideg és nedves bőr, valamint Bradycardia, Coma, Epileptic Seizures vagy Halál. Nincs olyan specifikus antagonista, amely ellensúlyozza az ISDN vazodilációs hatását. Az adrenalin és más artériás vazokonstriktorok használata több kárt okozhat, mint hasznot. A kezelési módszerek magukban foglalják a beteg alsó végtagjainak emelését a vénás visszatérés és az intravénás folyadékpótlás elősegítése érdekében. Methemoglobinemia is előfordulhat, és a kezelési módszer intravénás módon metilént kék injektálása 1 - 2 mg/kg dózissal.
【Farmakológia és toxikológia】
Farmakológia: Az ISDN fő farmakológiai hatása az érrendszeri simaizom pihenése. Az ISDN a testben metabolizálódik, hogy izoszorbid -mononitrátot (ISMN) képezzen. Ez utóbbi felszabadítja a nitrogén -oxidot (NO), amely megegyezik az endotéliumból származó relaxáló tényezővel. Aktiválja a guanilát -ciklázt, növelve a ciklikus guanozin -monofoszfátot (CGMP) a simaizomsejtekben, ezáltal enyhítve az érrendszer simaizomát, és tágulva a perifériás artériák és vénák, erősebb tágító hatással a vénákra. A vénás tágulás miatt a vér medencéje van a perifériában, csökkentve a szívbe visszatérő vérmennyiséget és csökkentve a bal kamra végét - diasztolés nyomás és pulmonális kapilláris ék nyomás (előzetes terhelés). Az artériás dilatáció csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást, a szisztolés artériás nyomást és az átlagos artériás nyomást (utóterhelés). A szívkoszorúér tágulás növeli a koszorúér perfúzióját.
A teljes hatás a miokardiális oxigénfogyasztás csökkentése és az oxigénellátás növelése, ezáltal enyhítve az angina pectorist.
Toxikológia: Az állati kísérletekben nem figyeltek meg karcinogén és mutagén jelenségeket.
【Farmakokinetika】
Az ISDN teljesen felszívódik az orális adminisztráció révén, az átlagos biológiai hozzáférhetőség (F) körülbelül 25%. Ez 30% orális adminisztráció és 40% - 60% a szublingvális adminisztráció révén. A máj első átjárható hatása szignifikáns. A szérum csúcskoncentrációját a gyógyszer szedése után 1 órával érik el, és az egyetlen adag hatása 2 - 4 órákig tart. Az abszorpció utáni eloszlás mennyisége 2 - 4 l/kg, a kitöltési sebesség 2 - 4 l/perc, és a felezési ideje körülbelül 1 óra. A denitráció után 2-mononitrát (15% - 25%) és 5-mononitrát (75% - 85%) képződik, és mindkettőnek biológiai aktivitása van. Az 5 -mononitrát aktivitása erősebb, egy fél élettartam 5 óra. A szérum denitrációja után az izoszorbid (kb. 37%) és a D - szorbit (kb. 7%) képződik és kiválasztódik a vizeletben. Ezenkívül a 25% -ot glükuronsav formájában ürítik ki, 2% -ot ürítenek eredeti formájában, és kevesebb, mint 1% ürül a székletben. Az 5-mononitrát metabolitjainak nincs értágító hatása.
【Tárolás】 Lezárt.
【Csomag】 Orális szilárd gyógyszer, nagy sűrűségű polietilén palackba csomagolva, 100 tabletta palackonként, egy palackonként.
【Érvényesség】 36 hónap.
【Standard】 ch.p . 2020, 1. kiegészítő kiadás.
【Kábítószer -jóváhagyási szám】 Guoyao Zhunzi H12020816.