Indapamid tabletták

Az indapamid tabletták, a fő összetevő az indapamid, amely egy szulfonamid -származék, mind diuretikum, mind kalcium antagonista tulajdonságokkal.

【Kábítószernév】
Általános név: Indapamide tabletták
Angol név: Indapamide tabletták
【Összetevők】Fő összetevő: indapamid
Kiegészítő anyagok: kukoricakeményítő, kék cukor, dextrin, nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát, film bevonószer (gyomoroldható).
Kémiai név: N- (2-metil-2,3-dihidro-1H-Indol-1-il) -3-szulfamoil-4-klór-benzamid
Molekuláris képlet: C16H16CLN3O3S
Molekulatömeg: 365,83
【Tulajdonságok】Egy film bevonatú tabletta, amely fehérnek tűnik a bevonat eltávolítása után.
【Jelzések】Alapvető hipertónia.
【Specifikáció】2,5 mg.
【Használat és adagolás】Vegyen szájon át, 1 tabletta 24 óránként, lehetőleg reggel. (A dózis növelése nem javítja az indapamid vérnyomáscsökkentő hatását, hanem csak a mellékhatást növeli.)
【Mellékhatások】
A biztonsági funkciók összefoglalása
A leggyakrabban jelentett mellékhatás a túlérzékenységi reakció (elsősorban a bőrt érinti), amely elsősorban allergiás tendenciában szenvedő betegekben fordul elő, amelyek hajlamosak asztmatikus reakciókra vagy papuláris kiütésre. A klinikai vizsgálati eljárás során 4-6 hetes kezelés után hypokalemia -t (szérum kálium <3,4 mmol/L) figyeltünk meg a betegek 25% -ában, a betegek 10% -ában a szérum káliumszintje <3,2 mmol/L. 12 hetes kezelés után a szérum kálium átlagos csökkenése 0,41 mmol/L volt.
A legtöbb rendellenes laboratóriumi eredmény és a klinikailag releváns mellékhatások dózisfüggő.
A mellékhatások táblázat formájában történő összefoglalása
Az indapamiddal végzett kezelés során a következő mellékhatásokat figyelték meg, és a következő frekvenciák szerint rangsorolják:
Nagyon gyakori (nagyobb vagy egyenlő 1/10); Közös (nagyobb vagy egyenlő, mint 1/100 -<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Ellenjavallatok】
● A hatóanyag, más szulfonamidok vagy bármely segédanyagok túlérzékenysége.
● Súlyos veseelégtelenség.
● máj encephalopathia vagy súlyos májfunkció -károsodás.
● hypokalemia.
Ezt a terméket általában nem javasoljuk, hogy lítiummal és nem antiarritmikus gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, amelyek a torsades de pointes-t indukálhatják (lásd [gyógyszerkölcsönhatások]).

【Óvintézkedések】
Figyelmeztetés
Ha a májfunkció károsodott, a tiaziddal kapcsolatos diuretikumok máj encephalopathiát okozhatnak, különösen elektrolit-rendellenességek jelenlétében. Ha ez megtörténik, a diuretikumok használatát azonnal le kell állítani.
Fényérzékenység
A tiazidok és a tiazidokkal kapcsolatos diuretikumok alkalmazásában (lásd a mellékhatások) tiazidokkal és tiazidokkal kapcsolatos diuretikumokat alkalmazó betegek fényérzékenységi reakcióira számoltak be. Ha a kezelés során fényérzékenységi reakció következik be, akkor ajánlott abbahagyni a gyógyszert. Ha a diuretikumot újra kell használni, akkor ajánlott a napfénynek vagy a mesterséges UVA -nak kitett területek védelme.
Óvintézkedések
Víz- és elektrolit egyensúly
Szérum nátrium
A szérum nátriumot meg kell mérni a kezelés előtt, majd rendszeresen ellenőrizni kell. A szérum nátrium csökkenése eleinte tünetmentes lehet, tehát elengedhetetlen a szérum nátrium rendszeres megfigyelése. Az olyan magas kockázatú csoportokban, mint az időskorúak és a cirrhosisban szenvedő betegek, a monitorozás gyakoriságának gyakoribbnak kell lenniük (lásd a [mellékhatások] és a túladagolást). Bármely diuretikus kezelés hyponatremiához vezethet, néha nagyon súlyos következményekkel jár. A hypovolemia kíséretében hyponatremia dehidrációhoz és ortosztatikus hipotenzióhoz vezethet. A káliumionok együttes vesztesége másodlagos kompenzációs metabolikus alkalózishoz vezethet; Ennek a hatásnak az előfordulása alacsony, és a fok enyhe.
Szérum kálium
A káliumveszteség és a hypokalemia a tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok által okozott fő kockázatok. Bizonyos magas kockázatú betegek, például időskorúak és/vagy alultápláltságú és/vagy több gyógyszer szedése esetén a cirrhosisban szenvedő betegek ödéma és ascites kíséretében, koszorúér-betegségben és szívelégtelenségben szenvedő betegek, a hypokalemia (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Az elektrokardiogramon hosszan tartó QT -intervallummal rendelkező betegek, akár veleszületett, akár iatrogén, bizonyos kockázattal járnak e gyógyszer használatakor. A hypokalemia (és a bradycardia) egyaránt olyan tényezők, amelyek súlyos aritmiát válthatnak ki, különösen a potenciálisan halálos torsades de pointes -t.
A fenti helyzetek mindegyike megköveteli a vér káliumszintjének gyakori ellenőrzését.
A vér kálium első mérését a gyógyszer megkezdését követő első héten belül kell beszerezni.
A hypokalemiát kimutatni kell, miután kimutatta.
Szérum kalcium
A tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok csökkenthetik a vizelet kalcium kiválasztását, ami a vér kalciumszintjének enyhe és átmeneti növekedését okozhatja. A vér kalcium jelentős növekedését a korábban nem észlelt hiperparatireoidizmus okozhatja. A mellékpajzsmirigy funkció ellenőrzése előtt le kell állítani a kezelést.
Vércukorszint
A cukorbetegségben szenvedő betegeknek figyelmet kell fordítaniuk a vércukorszint szintjének megfigyelésére, különösen akkor, ha hypokalemia fordul elő.
Húgysav
A hiperurikémiában szenvedő betegek esetében ennek a gyógyszernek a használata növelheti a köszvény támadások előfordulását.
A vesefunkció és a diuretikumok hatékonysága közötti kapcsolat
A tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok csak akkor tudják teljes mértékben gyakorolni hatásaikat, ha a veseműködés normális vagy kissé károsodott (a felnőttkori szérum kreatininszint kevesebb, mint 25 mg/dl, vagyis, azaz 220 μmol/L). Az idősek számára a szérum kreatinint életkor, súly és nem szerint kell beállítani.
A diuretikum kezelés kezdeti szakaszában a víz és a nátrium elvesztése miatt a vérmennyiség csökken, ami a glomeruláris szűrési sebesség csökkenését eredményezi, ami a vér és a kreatinin szintjének növekedését okozhatja. Ez az ideiglenes funkcionális veseelégtelenség nem okoz súlyos következményeket a normál eredeti vesefunkcióval rendelkező betegek számára, ám ez a már létező veseelégtelenség tovább romlásához vezethet.
Sportolók
A sportolóknak meg kell jegyezniük, hogy az ebben a gyógyszerben szereplő hatóanyagok pozitív eredményt adhatnak a dopping tesztekhez. A sportolóknak óvatosan kell használniuk.
Hatással van a gépek vezetésének és üzemeltetésének képességére
Ez a termék nem befolyásolja az éberséget, de egyes esetekben a vérnyomás csökkenésével kapcsolatos különféle reakciók fordulhatnak elő, különösen a kezelés kezdetén vagy egy másik vérnyomáscsökkentő gyógyszer hozzáadásakor.
Ezért a jármű vezetésének vagy a gépek üzemeltetésének képessége csökkenthet.
【Használat terhes és szoptató nőkben】
Terhesség
Korlátozott adatok állnak rendelkezésre az indapamid terhes nőkben történő felhasználásáról (kevesebb mint 300 terhességi eredmény). A tiazidok hosszú távú expozíciója a terhesség késői szakaszában csökkentheti az anyai plazma térfogatát és a méhplamentális véráramlást, ami magzati placentális ischaemiához és növekedési retardációhoz vezethet. Az állatkísérletek nem mutattak közvetlen vagy közvetett káros hatást a reproduktív toxicitásra (lásd [farmakológia és toxikológia]).
Óvintézkedésként a legjobb, ha elkerüljük az indapamidot a terhesség alatt. Az ilyen gyógyszereket nem szabad a terhesség alatt előforduló fiziológiai ödéma kezelésére.
Szoptatás
Nincs elegendő információ az indapamid/metabolitok szekréciójáról az emberi tejben. Allergiás reakció lehet a szulfonamid-eredetű gyógyszerekre és a hypokalemia-ra. Az újszülött/csecsemő kockázatát nem lehet kizárni.
Az indapamid szerkezetében nagyon hasonló a tiazid -diuretikumokhoz, és ez utóbbi a tej szekréciójának csökkenésével vagy akár a szoptatás során a szoptatás gátlásával jár.
Az indapamidot nem szabad szoptatás során használni.
Termékenység
A reproduktív toxicitási vizsgálatok nem mutattak hatást a férfi és női patkányok termékenységére (lásd [farmakológia és toxikológia)). Várhatóan nincs hatással az emberi termékenységre.
【Használat gyermekeknél】
Ennek a gyógyszernek a biztonságát és hatékonyságát a gyermekeknél nem határozták meg.
【Használat időskorban】
Lásd a tartalmat más szakaszokban, vagy kövesse az orvos tanácsát.
【Kábítószer -interakciók】
Nem biztosított kombinációk
Lítium
Alacsony nátrium-diéta esetén (a vizeletben a lítium csökkentett kiválasztása) az indapamid növeli a vér lítiumszintjét, és a lítiumfelesleg megnyilvánulásaihoz vezet. Ha azonban diuretikumot kell használni, a vér lítiumszintjét gondosan ellenőrizni kell, és az adagot szükség szerint be kell állítani.
Kombinált terápia, amely figyelmet igényel.
A torzsads de pointes -t indukáló gyógyszerek.
● IA osztályú antiaritmiás gyógyszerek (kinidin, hidrokinidin, diszopiramid).
● III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerek (amiodaron, Sotalol, Dofetilide, Ibutilide).
● Bizonyos antipszichotikus gyógyszerek:
● Fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazine, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin).
● benzamidok (amisulpride, szulpirid, szultoprid, tiapride).
● Butirofenonok (haloperidol).
● Mások: Bepridil, ciszaprid, dibenamin, eritromicin IV, halofantrin, mizolasztin, pentamidin, sparfloxacin, moxifloxacin, Vincamine IV.
A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kockázata megnövekszik (a hypokalemia kockázati tényező).
Az ilyen kombinációk bevezetése előtt figyelje meg a hypokalemia -t, és javítsa ki, ha szükséges. Végezzen klinikai, plazma elektrolit és elektrokardiogram monitorozását.
Ha hypokalemia van jelen, akkor olyan gyógyszereket használjon, amelyeknek nincs hátránya a torsades de pointes indukálásának.
Nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (NSAIDS, szisztémás), beleértve a COX-2 szelektív inhibitorokat, a nagy dózisú szalicilsavat (nagyobb vagy egyenlő 3 g/nap)
Csökkentheti az indapamid vérnyomáscsökkentő hatását.
A dehidrált betegekben fennáll az akut veseelégtelenség (csökkent glomeruláris szűrés) kockázata.
A beteget hidratálni kell, és a vesefunkciót a kezelés kezdetétől kell ellenőrizni.
Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók
A már létező nátrium-kimerülés jelenlétében fennáll a hirtelen hipotenzió és/vagy akut veseelégtelenség kockázata az ACE-gátlók kombinálásakor (különösen a vese artériás stenosisban szenvedő betegeknél). Ezért azoknak a betegeknek, akiknek a diuretikumok korábbi használata miatt nátrium -kimerülésük lehet, figyelmet kell fordítani a következőkre:
● Az ACE-gátlókat három nappal a diuretikum leállítása után kell megkezdeni, és szükség esetén a kálium-kimenetelű diuretikum folytatható.
● Vagy kezdje el alacsony dózisú ACE -gátlókat szedni, és lassan növelje az adagot.
A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében a kálium-tevékenykedő diuretikumok adagolásának csökkentése után kezdje el a kezelést egy nagyon kis dózisú ACE-gátlókkal.
Az ACE -gátlókat szedő összes betegnél a vesefunkciót (szérum kreatinin -tartalmat) az adagolás első heteiben kell megvizsgálni.
Más vegyületek, amelyek hipokalemiát okoznak: amfotericin B (intravénás injekció), glükokortikoidok és mineralokortikoidok (szisztémás), tetracoszaktid, stimuláns hashajtók
Növelje a hypokalemia (additív hatás) kockázatát.
Figyelje a káliumtartalmat a vérben, és szükség esetén javítsa ki a hypokalemia -t; Nagyobb figyelmet kell fordítani, ha a digitalis készítményekkel kombinálják. Használjon nem stimuláns hashajtókat.
Baklofén
Növeli a vérnyomáscsökkentő hatást. Rehidrálja a beteget; Figyelje a vesefunkciót a kezelés kezdetén.
Digitalis előkészületek
A hypokalemia hajlamos arra, hogy indukálja a digitalis gyógyszerek toxikus hatását. Figyelembe kell venni a vérkálium és az elektrokardiogram megfigyelésére, és szükség esetén a kezelést meg kell igazítani.
Allopurinol:
Ha indapamiddal kombinálva használják, ez növelheti az allopurinol túlérzékenységi reakcióinak előfordulását.
A kombinált terápia szempontjai
Kálium - takarékos diuretikumok (amilorid, spironolakton, triamterén)
Ez az ésszerű kombináció néhány beteg számára jótékony hatással van, de hypokalemia vagy hiperkalémia továbbra is előfordulhat (különösen veseelégtelenségben és cukorbetegségben szenvedő betegekben). Figyelembe kell venni a vér- és elektrokardiogram káliumtartalmának megfigyelését, és szükség esetén a kezelést meg kell igazítani.
Metformin
A diuretikumok által kiváltható funkcionális veseelégtelenség (beleértve a hurok -diuretikumokat) növelheti a metformin által okozott tejsavas acidózis kockázatát.
A metformint nem szabad használni, ha a férfiak szérum kreatininszintje meghaladja a 15 mg/L (135 µmol/L), és a nőknél meghaladja a 12 mg/L (110 µmol/L).
Jódozott kontrasztanyag
A diuretikumok használata miatt kiszáradt betegek esetében a jódozott kontrasztanyagok együttes használata gyakran növeli az akut veseelégtelenség kockázatát, és a kockázat nagyobb a nagy dózisú jódozott kontrasztanyag esetén.
A beteget a jódvegyületek használata előtt rehidrálni kell.
Imipramin típusú antidepresszánsok (triciklusos antidepresszánsok), neuroleptikumok
Fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást, és növelje az ortosztatikus hipotenzió (additív hatás) kockázatát is.
Kalcium (sók)
Növeli a hiperkalcémia kockázatát a csökkentett húgyességi kalcium kiválasztása miatt.
Ciklosporin, takrolimusz
A megnövekedett szérum kreatinin kockázata van anélkül, hogy növelné a ciklosporin szintjét a keringésben, és még víz/nátrium -kimerülés nélkül is.
Kortikoszteroidok, tetracoszaktid (szisztémás)
Csökkentse az indapamid vérnyomáscsökkentő hatását (a kortikoszteroidok által okozott víz/nátrium -visszatartás miatt).
【Túladagolás】
Tünetek
Nem figyeltünk meg toxicitást akkor is, ha az indapamidot akár 40 mg -ig is alkalmazták. Ez a hagyományos terápiás adag 16 -szorosa.
Az akut toxicitás elsősorban víz/elektrolit rendellenességekként (hyponatremia, hypokalemia) jelent meg. A klinikai megnyilvánulások a hányinger, hányás, hipotenzió, fájdalmas görcsök, szédülés, letargia, zavar, poliuria vagy oliguria vagy akár anuria (csökkentett vérmennyiség okozta).
Kezelés
A speciális orvosi központban alkalmazott kezdeti kezelési módszer a következők: A lehető leghamarabb távolítsa el a lenyelett gyógyszert gyomormosás és/vagy aktivált faszén szedésével. Ezt követően a víz és az elektrolitok egyensúlyának helyreállítása érdekében a vizet és az elektrolitokat kiegészíteni kell.
【Farmakológia és toxikológia】
Az indapamid szulfonamid -diuretikum. A nátrium újbóli abszorpciójának gátlásával a vese-kortikális hígítási szegmensben növeli a nátrium és a klór kiválasztását a vizeletben, ezáltal növelve a vizeletkibocsátást, és vérnyomáscsökkentő hatást gyakorolva az enyhe diuresis során.
【Farmakokinetika】
Abszorpció
Az indapamid magas biohasznosulással rendelkezik (93%).
A 2,5 mg -os dózis bevétele után a vércsökkentés (TMAX) elérésének ideje 1-2 óra.
Elosztás
Az indapamid kötődési sebessége a plazmafehérjékhez 75%.
Az eliminációs felezési idő 14 - 24 óra (átlagosan 18 óra).
Az egydózisú adagoláshoz képest az egyensúlyi állapotú plazma gyógyszerkoncentráció (fennsík) ismételt adagolás esetén magasabb, és a fennsík stabil marad, jelezve, hogy nincs gyógyszer felhalmozódása.
Kiválasztás
A veseműködés a teljes elszámolás 60% -át - 80% -ot tesz ki.
A vizeletben kiválasztott gyógyszermennyiség metabolizálása nélkül 5%. Az indapamid nagy része metabolitok formájában ürül ki a testből.
Veseelégtelenség
A veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében a fent említett farmakokinetikai paraméterek változatlanok maradnak.
【Tárolás】 Védjen a fénytől és tárolja lezárt tartályban.
【Csomag】 PVC szilárd gyógyászati ​​merev tabletták és gyógyászati ​​alumínium-fólia hólyagos csomagolás, 10 tabletta hólyagonként, 1 hólyagos doboz; 10 tabletta hólyagonként, 3 hólyagonként 3 hólyag.
【ELLENŐRZÉS ÉLET】 36 hónap
【Szabványok】 A Nemzeti Orvosi Termékek Adminisztrációjának kábítószer -regisztrációs szabványai YBB01752023
【Jóváhagyási szám】 Guoyao Zhunzi H19994074