Indapamid tartós kiadású kapszulák

Az indapamid tartós kiadású kapszulákat használják az esszenciális magas vérnyomáshoz. Ez a gyógyszer növeli a nátrium és a klorid kiválasztását a vizeletben, és kisebb mértékben a kálium és magnézium kiválasztása. Ennek eredményeként a vizeletkibocsátás növekszik, és vérnyomáscsökkentő hatást gyakorol. A II. És a III. Fázisú vizsgálatok kimutatták, hogy az egyetlen terápia vérnyomáscsökkentő hatása 24 órán át tarthat. Amikor ez a terápiás hatás bekövetkezik, a felhasznált adagnak csak enyhe diuretikumhatása van.

1. Nemzeti egészségbiztosítás A osztály, klinikai első soros alapvető gyógyszerek

2. Alacsony adag, biztonságosabb, napi 1 tablettára van szükség

3. Lassú felszabadulási technológia, többpontos abszorpció, 24 órás stabil nyomáscsökkentés

4. Öngyártó alapanyagok, stabil és biztonságos

【Kábítószernév】
Általános név: Indapamide tartós felszabadulási kapszulák
Kereskedelmi név: Yuenanshan
Angol név: Indapamide tartós kiadási kapszulák
【Összetevők】Indapamid
Kémiai név: N- (2-metil-2,3-dihidro-1H-Indol-1-il) -3-szulfamoil-4-klór-benzamid
Molekuláris képlet: C16H16CLN3O3S
Molekulatömeg: 365,83
【Tulajdonságok】Ennek a terméknek a tartalma fehér vagy off-fehér gömb alakú bevonatú pellet.
【Jelzések】Alapvető hipertónia.
【Specifikáció】1,5 mg.
【Használat és adagolás】Vegyünk szájon át, 24 óránként 1 kapszulát, lehetőleg reggel. Az adag növelése nem javítja az indapamid vérnyomáscsökkentő hatását, hanem csak a diuretikum hatását növeli.
【Mellékhatások】A legtöbb klinikai és laboratóriumi mellékhatások dózisfüggőek. A tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok, beleértve az indapamidot, a következő helyzeteket okozhatják:

Laboratóriumi paraméterek

• A káliumhiány és a hypokalemia néhány magas kockázatú csoportban súlyosabb (lásd az óvintézkedéseket). A klinikai vizsgálatok során a 4-6 héten keresztül kezelt betegek körében 10% -uk kialakult hypokalemia (szérum kálium <3,4 mmol/L); A betegek 4% -ánál volt szérum kálium <3,2 mmol/l. 12 hetes kezelés után az átlagos szérum kálium 0,23 mmol/L -rel csökkent.
• A hypovolemia -ban szenvedő hyponatremia dehidrációt és ortosztatikus hipotenziót okoz. A kapcsolódó kloridhiány szekunder kompenzációs metabolikus alkalózishoz vezethet; Ez a helyzet ritkán fordul elő, és fokozatosan enyhe.
• A kezelés során a húgysav és a vércukorszint szintje növekszik a plazmában. Ha ezeket a diuretikumokat köszvényben és cukorbetegségben szenvedő betegekben használja, a jelzéseket gondosan meg kell vizsgálni.
• A hematológiai rendellenességek nagyon ritkák, ideértve a trombocitopéniát, a leukopeniát, az agranulocitózist, a táplálkozási vérszegénységet és a hemolitikus vérszegénységet.
• A hiperkalcémia nagyon ritka.

Klinikai paraméterek

• A károsodott májfunkció esetén máj encephalopathia fordulhat elő (lásd ellenjavallatok és óvintézkedések).
• Allergiás reakciókban, elsősorban a bőrallergiákban, a korábbi allergiákban vagy asztmában szenvedő betegeknél látható.
• A makulopapulák és a purpura súlyosbíthatják a meglévő akut szisztémás lupus erythematosust.
• Az olyan tünetek, mint az émelygés, a székrekedés, a szájszárazság, a szédülés, a fáradtság, a paresztézia és a fejfájás ritkán fordulnak elő, és ezek többsége enyhül a gyógyszeradag csökkentésével.
• A hasnyálmirigy -gyulladás nagyon ritka.

Ellenjavallatok

• A szulfonamidok túlérzékenysége.
• Súlyos veseelégtelenség.
• Máj encephalopathia vagy súlyos májelégtelenség.
• Hypokalemia.
• Általában ezt a gyógyszert nem szabad lítiummal és nem antiarritmiás gyógyszerekkel kombinálva alkalmazni, amelyek torzsade de pointes-t okozhatnak (lásd a gyógyszerkölcsönhatásokat).

Óvintézkedések

Figyelmeztetés: Ha a májfunkció károsodott, a tiazidok és egyes diuretikumok máj encephalopathiát okozhatnak. Ha ez megtörténik, a diuretikumok használatát azonnal le kell állítani.

Víz- és elektrolit egyensúly

• Szérum nátrium: A szérum nátriumot meg kell mérni a kezelés előtt, majd rendszeres megfigyelést kell végezni. Bármely diuretikum kezelés hyponatremiához vezethet, néha súlyos következményekkel jár. A szérum nátrium csökkenése eleinte tünetmentes lehet, így a szérum nátrium rendszeres megfigyelése nagyon szükséges; Idős és cirrhotikus betegeknél a megfigyelési gyakoriságnak gyakoribbnak kell lennie (lásd a mellékhatásokat és a túladagolást).
• Szérum kálium: A tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok fő kockázata a hypokalemia és a káliumhiány. Néhány magas kockázatú csoportban, például az időskorúakban, az alultápláltsággal és/vagy többszörös gyógyszerkezeléssel, valamint az ödéma és ascites cirrhosisban szenvedő betegek, a koszorúér-betegség és a szívelégtelenségben szenvedő betegek előfordulása (a hypokalemia előfordulása (< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Az elektrokardiogramban hosszú QT -intervallumú betegeknek, akár veleszületett, akár iatrogénnek, bizonyos kockázatot jelentenek ennek a gyógyszernek a használatakor. A hypokalemia (és a bradycardia) egyaránt indukáló tényezőket indukálnak a súlyos aritmiák (különösen az életveszélyes tororsade de pointes) számára. A fenti esetekben a szérum kálium gyakori megfigyelésére van szükség. Az első szérum káliummérést a kezelés megkezdésétől számított 1 héten belül kell elvégezni. A hypokalemia kimutatása után a megfelelő korrekciót kell végrehajtani.

• Szérum kalcium: A tiazidok és azok kapcsolódó diuretikumai csökkenthetik a kalcium kiválasztását a vizeletben, ami átmeneti és enyhe növekedést okozhat a szérum kalciumban. Nyilvánvaló hiperkalcémiát a korábban nem diagnosztizált hiperparatireoidizmus okozhat. A kezelést a mellékpajzsmirigy működésének ellenőrzése előtt le kell állítani.
• Vércukorszint: Cukorbetegek esetén a vércukorszint megfigyelése nagyon fontos, különösen akkor, ha hypokalemia van.
• Húgysav: A hiperurikémiában szenvedő betegeknél a köszvény támadások valószínűsége növekedhet, és az adagot a vér húgysavtartalmának megfelelően kell beállítani.
• Kapcsolat a vesefunkció és a diuretikumok hatékonysága között: A tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok csak akkor tudják teljes mértékben gyakorolni hatásaikat, ha a vesefunkció normális vagy enyhén károsodott (a felnőtt szérum kreatinin alacsonyabb, mint 25 mg/L, vagyis 220 μmol/L). Az időskorban a szérum kreatinin értékét az életkor, a súly és a nem szerint kell beállítani. A beállítási tartomány a Cockcroft képletén alapulhat: Cler=(140 - életkor) × súly/0,814 × szérum kreatinin (ahol: az életkor kiszámításra kerül az "években", a súly kilogrammban van, és a szérum kreatinin μmol/L -ben van). Ez a képlet alkalmazható az idős férfiakra. Női betegek esetében a képlet által kapott eredményt szorozva 0,85 -rel.

A diuretikum kezelés kezdeti stádiumában a víz és a nátrium elvesztése által okozott glomeruláris szűrés csökkenése a vér karbamid és a kreatinin növekedéséhez vezethet. Ez az átmeneti funkcionális veseelégtelenség nem okoz súlyos következményeket a korábban normális vesefunkcióval rendelkező betegeknél; Azonban azok számára, akiknek korábbi veseelégtelenségük van, ez tovább ronthatja a vesefunkciót.

• Sportolók: Az ebben a gyógyszerben szereplő aktív összetevők pozitív reakciót okozhatnak a doppingellenes tesztek során, és a sportolóknak erre figyelniük kell. A sportolóknak óvatosan kell használniuk.

Befolyásolja a gépjárművek vezetésének és a gépek üzemeltetésének képességét

Ez a termék nem befolyásolja az éberséget, de egyes betegeknél a vérnyomás csökkenése miatt a reakcióképesség csökkenését okozhatja, különösen a kezelés kezdetén és más antihipertensív gyógyszerekkel kombinálva. Ezért csökkentheti az illetékes személyzet azon képességét, hogy gépjárműveket vezessen és gépeket működtessen.

Használat terhes és szoptató nőkben

Terhesség:A diuretikumok placentális ischaemiát okozhatnak, és magzati alultápláltsághoz vezethetnek. Általános alapelv az, hogy a terhes nőknek kerülniük kell a tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok használatát, és ezeket soha nem szabad a fiziológiai ödéma kezelésére a terhesség alatt.
Szoptatás:Mivel a gyógyszer beléphet az anyatejbe, a szoptató nőknek kerülniük kell a termék szedését.
【Használat gyermekeknél】Kutatási adatok hiánya a termék alkalmazásáról gyermekgyógyászati ​​betegekben.
【Használat időskorban】Az idős betegek érzékenyebbek a vérnyomáscsökkentő hatásokra és az elektrolitváltozásokra. A termék használatakor a megfigyelést kell végezni.

Kábítószer -interakciók

1. A vérnyomáscsökkentő hatásokkal történő társulás:Ha ezt a gyógyszert más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva használják, akkor az adagot legalább a kezelés elején kell csökkenteni.
2. Nem megfelelő kombinációk

• Lítium: Nátriummentes étrendben (a lítium kiválasztása a vizeletben csökken) az indapamid növeli a vér lítium koncentrációját, és a lítium-túladagolás megnyilvánulásaihoz vezet. Ha azonban egyidejűleg diuretikumot használnak, a vér lítiumszintjét szigorúan ellenőrizni kell, és az adagot be kell állítani.
• Nem antiarritmiás gyógyszerek, amelyek torzsade de pointes-t okoznak (beleértve az asztemizolt, a bepridil, az intravénás eritromicint, a halofantrint, a pentamidint, a szultopridot, a terfenadint, a Vincamine). Torsade de Pointes előfordulhat (hypokalemia, bradycardia és a QT intervallum meghosszabbítása az indukáló tényezők). Ha hypokalemia fordul elő, ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek torzsade de pointes -t okozhatnak.

3. A figyelmet igénylő összegek

• Nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (szisztémás), nagy dózisú nátrium-szalicilát: gyengítheti az indapamid vérnyomáscsökkentő hatékonyságát. Dehidratált betegek esetén akut veseelégtelenséghez vezethet (csökkent glomeruláris szűrés). A betegeket hidratálni kell, és vesefunkciójukat a kezelés kezdetétől kell ellenőrizni.
• Egyéb vegyületek, amelyek csökkentik a szérum káliumot: amfotericin B (intravénás injekció), glükokortikoidok és ásványkortikoidok (szisztémás), ticarcillin, stimuláns hashajtók: Növelje a hypokalemia (szinergikus hatás) kockázatát. Figyelje a szérum káliumot, és szükség esetén javítsa ki. A digitalis drogok használatakor különös figyelmet kell fordítani. Használjon nem stimuláns hashajtókat.
• Baclofen: Erősíti a vérnyomáscsökkentő hatást. A kezelés elején rehidrálja a beteget és figyelje a vesefunkciót.
• Digitalis gyógyszerek: A hypokalemia könnyen indukálja a digitalis gyógyszerek toxikus hatásait. Figyeljen a szérum kálium és az elektrokardiogram megfigyelésére, és szükség esetén állítsa be a kezelést.
• A kálium-takarékos diuretikumok (amilorid, spironolakton, triamterén): Ez a kombináció hasznos lehet egyes betegek számára, de a hypokalemia vagy a hiperkalemia lehetősége nem zárható ki, különösen veseelégtelenségben és cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akiknek valószínűbb, hogy hiperkalemia alakul ki. Szükség esetén ellenőrizze a szérum kálium- és elektrokardiogramot, és szükség esetén állítsa be a kezelést.
• Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok: A már létező nátriumhiány jelenlétében (különösen a vese artériás stenosisban) az indapamid és az ACE-gátlók kombinációja hirtelen hipotenzió és/vagy akut veseelégtelenség okozhat.

Alapvető hipertónia esetén a korábbi diuretikum -kezelés nátriumhiányhoz vezethet, és figyelmet kell fordítani:
(1) Hagyja abba a diuretikum használatát 3 nappal az ACE -gátló használata előtt; Szükség esetén a kálium-kimenetelű diuretikum újraindítható.
(2), vagy ha az ACE -gátlót adja, használjon alacsony kiindulási adagot, és fokozatosan növelje az adagot.
A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az ACE-gátló kiindulási dózisának nagyon kicsinek kell lennie, és a kálium-vesztes diuretikum dózisának csökkentése után meg lehet kezdeni. Az ACE -gátlókat alkalmazó összes betegnél a vesefunkciót (szérum kreatinin) az első héten kell ellenőrizni.

• Antiaritmiás gyógyszerek, amelyek torsade de pointes -t okoznak

Ia osztályú antiaritmiás gyógyszerek (kinidin, dihidrokinidin, diszopiramid), amiodaron, bretylium, szotalol: torzsade de pointes (hypokalemia, bradycardia és a már létező QT-intervallum meghosszabbítás az indukáló tényezők).
Megakadályozzák a hypokalemiát, és szükség esetén javítsák ki; Figyelje a QT intervallumot. Amikor a torsade de pointes bekövetkezik, ne használjon antiaritmiás gyógyszereket (hanem használjon pacemakert kezelésre).

• Metformin

A diuretikumok (különösen a hurok diuretikumai) által kiváltott funkcionális veseelégtelenség kiválthatja a metformin által okozott tejsavas acidózist.
Ne használjon metformint, ha a férfiak szérum kreatininszintje meghaladja a 15 mg/L (135 μmol/L), és a nőknél meghaladja a 12 mg/L (110 μmol/L).

• Jódozott kontrasztanyag

A diuretikumok által okozott dehidráció esetén a jódozott kontrasztanyagok növelik az akut veseelégtelenség kockázatát, különösen, ha nagy dózisokban használják. Mielőtt jódozott vegyületeket adnának, először a rehidrációs kezelést kell elvégezni.
4.A kombinált terápia áthelyezése

• Imipramin antidepresszánsok (triciklusos antidepresszánsok), antipszichotikumok: fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és növeli az ortosztatikus hipotenzió (szinergetikus hatás) kockázatát.
• Kalciumsók: A vizeletben a kalcium kiválasztása miatt a hiperkalcémia kockázata.
• Ciklosporin: A ciklosporin keringő szintjének növekedésének hiányában, sőt víz/nátriumhiány hiányában is fennáll a megnövekedett szérum kreatinin kockázata, ha ACE -gátló van jelen.
• Kortikoszteroidok, tetracoszaktid (szisztémás): Csökkentse az indapamid vérnyomáscsökkentő hatását (a kortikoszteroidok által okozott víz/nátrium -visszatartás miatt).

Túladagolás

Amikor az indapamid adagja eléri a 40 mg -ot, ami a terápiás dózis 27 -szerese, akkor nincs mérgező reakció.
Az akut toxicitás elsősorban víz- és elektrolitok (hyponatremia és hypokalemia) rendellenességeként nyilvánul meg. A klinikai tünetek lehetnek émelygés, hányás, hipotenzió, fájdalmas görcsök, szédülés, álmosság, zavar, poliuria vagy oliguria, sőt még anuria (hypovolemia okozta).
A speciális orvosi központokban alkalmazott kezdeti kezelési módszerek a következők: a lenyelett gyógyszer a lehető leghamarabb eltávolítása gyomormosás és/vagy aktivált faszén szedése révén. Ezt követően a víz és az elektrolitok egyensúlyának helyreállítása érdekében a vizet és az elektrolitokat feltölteni kell.

Farmakológia és toxikológia

Az indapamid egy indolgyűrű -szerkezetű szulfonamid származéka, amely a tiazidok diuretikumának hatására vonatkozik. A diuretikum hatást éri el azáltal, hogy gátolja a nátrium reabszorpcióját a kortikális hígító szegmensben. Ez a gyógyszer növeli a nátrium és a klorid kiválasztását a vizeletben, és kisebb mértékben növeli a kálium és magnézium kiválasztását, ami a vizeletkibocsátás növekedését eredményezi, és antihipertenzív hatást gyakorol. A II. És a III. Fázisú klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy ennek a terméknek az önmagában alkalmazott vérnyomáscsökkentő hatása 24 órán át tarthat. Ha a vérnyomáscsökkentő hatás bekövetkezik, a felhasznált adagnak csak enyhe diuretikumhatása van. Ennek a gyógyszernek a vérnyomáscsökkentő hatása az artériák betartásának javításában és a kis artériák ellenállásának és a teljes perifériás keringésnek a csökkentésében rejlik. Az indapamid megfordíthatja a hipertónia által okozott bal kamra hipertrófiát. Egy bizonyos adagon túl a tiazidok és a kapcsolódó diuretikumok hatékonysága nem növekszik tovább, miközben a mellékhatások tovább növekednek. Ha a kezelés nem hatékony, akkor a gyógyszeradagot nem szabad növelni.
Ha az indapamidot rövid, közepes és hosszú távú hipertóniás betegek kezelésére használják, akkor kiderül, hogy az indapamid nem befolyásolja a lipid -anyagcserét, például a triglicerideket, az LDL koleszterinet és a HDL koleszterinszintet.

A gyógyszer nagy adagjának (40-8000-szer magasabb, mint a terápiás dózis) orális beadása a különböző állati fajokhoz azt mutatta, hogy ez javíthatja az indapamid diuretikumának hatását. Az indapamid intravénás vagy intraperitoneális injekciójával végzett akut toxicitási tesztek azt mutatták, hogy a fő okozott tünetek az indapamid farmakológiai hatásaihoz kapcsolódnak, bradypnea és perifériás értágításként nyilvánulnak meg.

Abszorpció: A felszabadult indapamid komponens gyorsan és teljesen felszívódhat a gyomor -bél traktus. Az étkezés kissé felgyorsíthatja ennek a gyógyszernek a felszívódását, de nincs hatással az abszorbeált gyógyszer mennyiségére. A vér gyógyszerkoncentrációja az egyetlen adag után 12 órával eléri a csúcsát. Az ismételt beadás csökkentheti a vér gyógyszerkoncentrációjának variációját a két adag között. Vannak egyéni különbségek az abszorpcióban.

Elosztás: Az indapamid kötődési sebessége a plazmafehérjékhez 79%. A plazma eliminációs felezési ideje 14-24 óra (átlagosan 18 óra). A vér gyógyszerkoncentrációja 7 napos gyógyszeres kezelés után egyensúlyi állapotot ér el. Az ismételt beadás nem okoz gyógyszer felhalmozódását.

Anyagcsere: Ez elsősorban a vizeletben (a beadott dózis legfeljebb 70% -áig) és a székletben (22%) ürül inaktív metabolitok formájában.

Magas kockázatú csoportok: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a farmakokinetikai paraméterek nem változnak.

【Tárolás】 Védjen a fénytől és lezárt.

【Csomag】 Csomagolva gyógyszeres PVC kemény lapokba és PTP alumínium fólia hólyagcsomagok . 10 kapszulák / tányér, 1 tányér / doboz; 10 kapszula tányéronként, 3 lemezenként.

【Érvényesség】 24 hónap.

【Standard】 WS₁-XG-038-2011

【Kábítószer -jóváhagyási szám】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Jellemzők】

1. Nemzeti egészségbiztosítás A osztály, klinikai első soros alapvető gyógyszerek

2. Alacsony adag, biztonságosabb, napi 1 tablettára van szükség

3. Lassú felszabadulási technológia, többpontos abszorpció, 24 órás stabil nyomáscsökkentés

4. Öngyártó alapanyagok, stabil és biztonságos